Вся библиотека >>>

Оглавление книги >>>

 


Медицинские препараты


справочник

 

ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)

 

Другие книги раздела МЕДИЦИНА:

Медицинская энциклопедия

Энциклопедия народного целительства

Домашний лечебник

Энциклопедия самолечения. Лечимся дома природными средствами

Лекарственные растения. Михаил Носаль, Иван Михайлович Носаль

Как лечились наши деды. Лечебник Куренева

О мышлении в медицине. Гуго Глязер

Домашний Доктор. Справочник, краткий словарь медицинских терминов

Исцеление человека. Андреев

Ревматические болезни

Свертывание крови

Исследования зрительной деятельности человека

Тяжелая закрытая травма черепа и головного мозга

Внезапная смерть

Резервы здоровья наших детей

Чудо голодания

Подсознание может всё

Как надо питаться

Гомеопатия: Гомеопатическая клиническая фармакология

"Физиология человека"

"Секреты китайской медицины. Цигун"

     СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и

5 мг клопамида.

     ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой  комбина-

цию  пиндолола,  представляющего собой блокатор бета-адреноре-

цепторов,  и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компо-

нента   снижают  АД,  однако,  за  счет  различных  механизмов

действия.  Клинические исследования показали,  что  комбинация

является  эффективной  и хорошо переносится,  суммарный эффект

превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.

     Пиндолол представляет  собой мощный антагонист бета-адре-

норецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецеп-

торы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незна-

чительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блока-

тор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецеп-

торов катехоламинами во время  физической  нагрузки  и  психи-

ческого  напряжения,  а также снижает симпатическую стимуляцию

сердца в состоянии покоя.

     Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции серд-

ца,  сходный с тем,  который имеет место в состоянии покоя  за

счет нормальной симпатической активности.  В результате ни ЧСС

в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавля-

ются избыточно.  Поэтому риск брадикардии незначителен, и сер-

дечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.

     Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий су-

щественным сосудорасширяющим действием.  Это свойство является

следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся

в кровеносных сосудах.  Пиндолол  снижает  высокое  сосудистое

сопротивление  при  развившейся гипертонии;  при этом перфузия

органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.

     В отличие  от потенциально неблагоприятных изменений про-

филя липопротеидов крови во время лечения другими  бета-блока-

торами    и   тиазидными   диуретиками   (снижение   отношения

ЛПВП/ЛПНП),  соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизменен-

ным  при  длительном  лечении вискальдиксом за счет выраженной

ССА пиндолола.  ССА пиндолола в отношении гладкой  мускулатуры

бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой

больных с обструктивными заболеваниями легких.

     Клопамид представляет  собой  салуретик  тиазидного типа,

относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает вы-

деление натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в по-

чечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению вы-

деления воды из организма. Диуретический эффект пропорционален

дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препара-

та  и  максимален  через 3-6 часов.  Средняя продолжительность

действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.

     Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного

действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьше-

нием ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол,  что приво-

дит  к  уменьшению  периферического  сопротивления.  В  дозах,

присутствующих в вискальдиксе,  клопамид способствует снижению

АД,  не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в

комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделе-

ния калия и магния.

     Низкие терапевтические  дозы обоих препаратов отражают их

высокую эффективность и  биодоступность.  Последнее  свойство,

являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого

эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуаль-

ные вариации концентраций препаратов в плазме,  что приводит к

постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.

     Четко выраженное  антигипертензивное  действие комбинации

часто проявляется уже через несколько дней, однако, для дости-

жения  полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 неде-

ли.

     ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика  двух активных компонен-

тов является очень сходной, и на нее не влияет факт их исполь-

зования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быст-

ро и почти полностью всасываются.  Эффект первого  прохождения

через  печень  является крайне незначительным.  Таким образом,

биодоступность обоих компонентов составляет,  по крайней мере,

85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови дости-

гается в пределах 1 часа,  а клопамида через  1-2  часа  после

приема.  Связывание с белками плазмы крови составляет 40%  для

пиндолола и 46%  для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и

1,5  л/кг  соответственно.  Общий клиренс пиндолола составляет

3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть

поступившей  в организм дозы обоих препаратов выделяется с мо-

чой в неизмененном виде,  Выделение клопамида происходит глав-

ным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выде-

ляется через почки,  а отчасти через печень. Больные с наруше-

ниями функции почек или печени,  как правило,  могут принимать

препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может

потребоваться снижение суточной дозы.

     ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней  тяжести и всех типов.

     ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки  во  время

завтрака.  Если  через  2-3  недели не происходит достаточного

снижения АД,  можно назначить вторую таблетку  предпочтительно

во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертен-

зивный препарат из группы вазодилататоров.

     Нет опыта применения вискальдикса у детей.

     Нет данных о том,  что дозировки или переносимость препа-

рата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с нали-

чием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать,

поскольку  связанные  со  старением факторы (нарушения трофики

или функции почек) могут косвенно  повлиять  на  переносимость

препарата.

     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная

астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению диги-

талисом,  легочное сердце,  выраженная брадикардия, АВ блокада

2-й и 3-й степени.

     Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит,  тяже-

лая недостаточность функции почек или печени;  тяжелая или ре-

зистентная к  лечению  гипокалиемия;  гиперчувствительность  к

сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому

классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период бе-

ременности  (использования диуретиков тиазидного типа во время

беременности следует избегать).

     МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:  больные  на  ранних стадиях или с

декомпенсированной сердечной недостаточностью  должны  быть  в

достаточной  степени  дигитализированы перед лечением вискаль-

диксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изме-

нений  функции  легких  у больных с тенденцией к бронхоспазму,

обусловленному  неастматическими  хроническими  обструктивными

заболеваниями легких.  Однако, как и в случае любого бета-бло-

катора,  бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью,

поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с

бронхиальной астмой в анамнезе.  При развитии бронхоспазма не-

обходимо  принимать соответствующие терапевтические меры (сти-

муляторы бета2-адренорецепторов,  производные теофиллина). При

общем наркозе у больных,  нуждающихся в бета-блокаторах, необ-

ходимо тщательное наблюдение за  функцией  сердечно-сосудистой

системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением обще-

го наркоза,  дозировки вискальдикса должны быть снижены. Веро-

ятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности

бета-адренорецепторов после  прекращения  лечения  пиндололом,

менее  вероятна,  чем в случае бета-блокаторов,  не обладающих

ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекоменду-

ется  снижать  дозы вискальдикса постепенно.  Если лечению бе-

та-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с  феохромоци-

томой,  всегда  необходимо одновременно назначать альфа-блока-

тор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симп-

томов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Одна-

ко, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне

бета-рецепторов  сосудов  (вазодилятация) такие периферические

сосудистые побочные эффекты,  как  ощущение  холода  в  конеч-

ностях,  отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в ред-

ких случаях.  У больных с почечной недостаточностью необходимо

определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих

подагрой,  концентрацию мочевой кислоты.  При  назначении  бе-

та-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты,

следует соблюдать осторожность,  поскольку во время  продолжи-

тельных  перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия,

причем такие ее  симптомы  как  тахикардия  или  тремор  будут

маскироваться за счет действия препарата. Больных следует про-

инструктировать в отношении того,  что основным симптомом  ги-

погликемии во время лечения бета-блокаторами является повышен-

ное потоотделение.  У отечных больных, получающих вискальдикс,

в  жаркую  погоду  может  развиться гипонатриемия разбавления.

Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды

в  организм,  а не назначение соли,  за исключением тех редких

случаев,  когда гипонатриемия  угрожает  жизни  больного.  При

истинном дефиците соли средством выбора является соответствую-

щая заместительная терапия.

     Вискальдикс не   следует   назначать   матерям,  кормящим

грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфо-

намиду (клопамиду) у ребенка.

     Поскольку на  ранних  фазах  лечения  антигипертензивными

препаратами может развиваться головокружение или чувство уста-

лости,  больные,  занимающиеся вождением транспортных  средств

или  работой  на механизмах,  должны соблюдать осторожность до

тех пор, пока они не определяют свою индивидуальную реакцию на

лечение.

     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ:  вискальдикс обычно хорошо переносится.

Эпизодически  отмечались - головокружение,  чувство усталости,

нарушения со стороны ЖКТ, нарушения сна (сходные с теми, кото-

рые отмечались при использовании других бета-блокаторов).  Эти

побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительны-

ми  и  носят  временный характер.  В редких случаях отмечались

кожные реакции и психические симптомы  (депрессия,  галлюцина-

ции),  требовавшие прекращения лечения.  Во время лечения тиа-

зидными диуретиками иногда наблюдалась тромбоцитопения и  лей-

копения.

     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  имеющийся опыт показывает,

что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и ан-

тагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии,  од-

нако, в/в инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избе-

гать.  Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция

требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-бло-

катор (пиндолол  в  вискальдиксе)  сочетается  с  антагонистом

кальция  типа верапамила.  Поскольку диуретики тиазидного ряда

снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении

вискальдиксом  и  препаратами  лития  дозировки  лития следует

уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в  плазме

крови.  Применение кортикостероидов и НПВП может снижать выде-

ление из организма натрия и воды,  так что совместное назначе-

ние  этих агентов с вискальдиксом может потребовать увеличения

дозы диуретика.  Тиазидные диуретики могут подавлять  действие

пероральных антикоагулянтов.

     ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы -  брадикардия,  тошнота,  рвота,

ортостатические нарушения,  обмороки, гипокалиемия и сопровож-

дающие ее нарушения.  Лечение - в случае передозировки или ги-

перчувствительности к бета-блокаторам - 0,5-1,0 мг (или более)

атропина сульфата в/в.  В случае необходимости  можно  вводить

изопреналина гидрохлорид,  путем медленной в/в инъекции, начи-

ная с доз,  составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достиже-

ния  желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецеп-

торов.  В случаях, резистентных к лечению, следует рассмотреть

возможность  в/в  назначения  8-10  мг глюкагона гидрохлорида;

инъекцию можно повторить через час и,  в случае необходимости,

далее назначить в/в вливание в дозе 1-3 мг/час.  Во время этих

процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге.

В  случае необходимости следует провести коррекцию электролит-

ного баланса.

     ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

 <<< Медицинские препараты