Вся библиотека >>>

Оглавление книги >>>

 


Медицинские препараты


справочник

 

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K,  ПЛИВА, Югославия)

 

Другие книги раздела МЕДИЦИНА:

Медицинская энциклопедия

Энциклопедия народного целительства

Домашний лечебник

Энциклопедия самолечения. Лечимся дома природными средствами

Лекарственные растения. Михаил Носаль, Иван Михайлович Носаль

Как лечились наши деды. Лечебник Куренева

О мышлении в медицине. Гуго Глязер

Домашний Доктор. Справочник, краткий словарь медицинских терминов

Исцеление человека. Андреев

Ревматические болезни

Свертывание крови

Исследования зрительной деятельности человека

Тяжелая закрытая травма черепа и головного мозга

Внезапная смерть

Резервы здоровья наших детей

Чудо голодания

Подсознание может всё

Как надо питаться

Гомеопатия: Гомеопатическая клиническая фармакология

"Физиология человека"

"Секреты китайской медицины. Цигун"

препарат с аналогичным содержанием активных компонентов.

     СОСТАВ: 1  таблетка содержит 0,1 мг резерпина,  10 мг ди-

гидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

     Резерпин -  чистый  алкалоид  раувольфии  (3,4,5 - триме-

токсибензоат-метил-резерпат);  дигидралазина сульфат -  произ-

водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-

лортиазид  -   производное   сульфонамида   (6-хлор-3,4-дигид-

ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид);  калия

хлорида - 8 ммоль K+.

     ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс  К  содержит резерпин,

дигидралазин,  гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три ком-

понента имеют в организме различные точки приложения,  взаимо-

дополняя  друг  друга  и  усиливая  тем  самым   гипотензивное

действие препарата.

     Резерпин вызывает истощение депо  катехоламинов  в  пост-

ганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а так-

же на довольно продолжительное время -  потерю  способности  к

накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической

нервной системы снижается,  в то время как активность парасим-

патической нервной системы сохраняется. Это приводит к пониже-

нию АД,  урежению пульса и оказывает  седативное  действие  на

ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 не-

дели.

     Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосу-

дов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает перифери-

ческую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям ди-

гидралазина относится его  способность  снижать  сопротивление

сосудов  мозга и почек.  При длительном курсе лечения почечный

кровоток не снижается.  Дигидралазин  оказывает  гипотензивное

действие как в положении больного стоя,  так и в положении ле-

жа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

     Гидрохлортиазид препятствует  активной  реабсорбции  Nа+,

главным образом в дистальных почечных канальцах,  усиливая тем

самым  выделение Na+,  CL- и воды.  Экскреция K+ и Mg ++ через

почки увеличивается и зависит от дозы,  в  то  время  как  ре-

абсорбция  Ca++  повышается.  Диуретический  эффект появляется

примерно через 2 часа после прима препарата,  достигает макси-

мума  примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов.

Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна  для

получения максимального диуретического эффекта. Выведение нат-

рия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выб-

рос, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови,

а при длительном лечении - сопротивление периферических  сосу-

дов.  Экспериментальным  путем  было доказано,  что происходит

торможение констрикторного действия адреналина и  ангиотензина

II на гладкую мускулатуру.  Не существует пропорциональной за-

висимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и сте-

пенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

     Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К -  это

особая  лекарственная  форма,  в которой хлорид калия,  тонким

слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря

замедленному  и практически не зависящему от pH выделению хло-

рида калия в ЖКТ,  вероятность создания высокой  местной  кон-

центрации  KCl,  приводящей  к повреждению слизистой оболочки,

сводится к минимуму.  С  другой  стороны,  скорость  выделения

достаточна  для  того,  чтобы весь КСl вышел из матрицы и пол-

ностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить воз-

можную гипокалиемию.  Нерастворенная матрица выделяется в раз-

мягченном виде с калом.

     ФАРМАКОКИНЕТИКА: см.  адельфан-эзидрекс.

     ПОКАЗАНИЯ: артериальная  гипертензия.

     ДОЗИРОВКА: дозу  адельфана-эзидрекса  К следует подбирать

индивидуально.  Лечение начинают с назначения минимальных доз,

которые  в  зависимости  от  ответа  больного на лечение можно

постепенно повышать.  Суточная доза не должна превышать 5 таб-

леток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлор-

тиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема.

Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эф-

фективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Пре-

парат принимают во время еды и запивают водой.

     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из

компонентов или родственным им производным.

     Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни

Паркинсона,  эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоци-

томе,  сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы  МАО

следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения

резерпином),  язвенная болезнь желудка, неспецифический язвен-

ный колит.  Дигидралазин - при выраженной тахикардии.  Гидрох-

лортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недоста-

точности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкаль-

циемии и симптоматической гиперурикемии.  Все  таблетированные

препараты  солей калия противопоказаны пациентам с воспалением

или нарушением проходимости пищевода или  других  отделов  ЖКТ

(например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

     ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия

хлорида,  маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать

раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление  кишеч-

ника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рво-

та,  постоянная боль в животе,  метеоризм или диарея, или есть

подозрение на желудочно-кишечное кровотечение,  адельфан-эзид-

рекс К следует немедленно отменить.  Учитывая возможность воз-

никновения гиперкалиемии,  не следует назначать одновременно с

адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие  как

спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.

     МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:  у больных с сердечной недостаточ-

ностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или цереб-

ральным атеросклерозом при  назначении  адельфана-эзидрекса  К

следует  соблюдать  крайнюю осторожность.  Необходимо избегать

резкого снижения АД.  При  почечной  недостаточности  (клиренс

креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5

мг на 100 мл,  т.е.  221 мкмоль/л), следует увеличить интервал

между приемами препарата,  чтобы избежать накопления препарата

в организме.

     Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедле-

нию реакции больного (например, при вождении автомобиля).

     Резерпин следует  назначать с большой осторожностью боль-

ным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в

анамнезе,  с эрозивным гастритом,  с желчекаменной болезнью, а

также пациентам с синусовой брадикардией,  нарушением  функции

проводимости  и  тем,  у  которых когда-либо были депрессивные

состояния.  За 7 дней до начала электросудорожной терапии  ре-

зерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина

за несколько дней до проведения плановой операции,  так как  в

противном  случае  во время наркоза может падать АД.  В случае

экстренной операции  больному  следует  предварительно  ввести

достаточную  дозу атропина с тем,  чтобы предотвратить тяжелую

брадикардию.

     Дигидралазин -  больным с печеночной недостаточностью ре-

комендуется сократить дозу или увеличить интервал приема  пре-

парата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в ор-

ганизме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином мо-

жет  развиться волчаночноподобный синдром.  При появлении арт-

ралгии (иногда вместе с лихорадкой  и  высыпаниями  на  коже),

препарат следует отменить.

     При использовании бактериальных тест-систем  дигидралазин

проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах про-

верки,  в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено

не  было.  Опыт  по применению препарата в разных странах мира

показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновени-

ем рака не существует.

     Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать  нару-

шения электролитного баланса,  в частности, гипокалиемия. Сле-

дует избегать строго бессолевой диеты,  так как повышается вы-

деление электролитов.  Необходимо регулярно проверять содержа-

ние электролитов в сыворотке,  особенно у больных, принимающих

препараты  наперстянки.  Если  возникают признаки гипокалиемии

(например,  мышечная слабость, аритмия или соответствующие из-

менения  на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится

калий (вследствие рвоты,  диареи, недостаточного питания, неф-

роза,  цирроза печени,  гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или

кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под

наблюдением врача.  У больных, получающих относительно высокие

дозы тиазидов,  может развиться гипомагниемия с появлением та-

ких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия.

     Пожилые люди, в особенности страдающие хроническими забо-

леваниями,  а также больные циррозом печени более восприимчивы

к нарушению водно-электролитного баланса.  В отдельных случаях

при  терапии  тиазидами наблюдалась гипонатриемия с неврологи-

ческими симптомами (тошнота, слабость, прогрессирующие наруше-

ния ориентации, апатия). Пациентам пожилого возраста и больным

циррозом печени следует чаще проверять уровень электролитов  в

крови.

     Тиазиды могут повышать уровень мочевой кислоты в сыворот-

ке и вызывать приступы подагры у больных,  предрасположенных к

этому.  Несмотря на возможные изменения толерантности к глюко-

зе, лечение тиазидами крайне редко вызывает сахарный диабет. У

больных,  страдающих гиперлипидемией, необходимо регулярно оп-

ределять уровень липидов в сыворотке.

     БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ:  так  как  перистальтика

ЖКТ при беременности снижена, адельфан-эзидрекс К следует наз-

начать беременным лишь в случае  крайней  необходимости.  Если

адельфан-эзидрекс К назначают незадолго до родов, препарат мо-

жет вызвать у  новорожденного  летаргию,  набухание  слизистой

носа и анорексию.  Поэтому назначать препарат в последний три-

местр беременности не рекомендуется. Так как активные вещества

препарата попадают в грудное молоко, необходимо сделать выбор:

либо отменить лечение, либо отказаться от кормления грудью.

     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при соблюдении рекомендованной дозиров-

ки из-за низкого содержания активных веществ в  препарате  по-

бочные явления наблюдаются крайне редко. Несмотря на это, пре-

парат иногда может вызвать легкую усталость,  спутанность соз-

нания,  головокружение, головную боль, расстройства сна. Могут

возникать депрессия и  тревога.  Иногда  наблюдаются  кишечные

расстройства (тошнота, рвота, диарея). В редких случаях табле-

тированные препараты калия могут вызвать кровотечение, изъязв-

ление и рубцовый стеноз ЖКТ.  Сообщалось о набухании слизистой

носа,  приливах, снижении потенции и эритематозных высыпаниях.

Большие дозы могут вызывать ортостатическую гипотензию.  Кроме

того,  могут возникать следующие побочные явления, связанные с

каждым из компонентов препарата в отдельности.

     Резерпин - нечеткость зрения, сухость во рту, образование

язвы желудка, отеки, расстройства потенции и эякуляции, галак-

торея и гинекомастия; при больших дозах - нарушения сердечного

ритма и паркинсонизм.

     Дигидралазин -  тахикардия,  сердцебиение,   стенокардия;

иногда  -  повреждение  печени,  симптомы которого схожи с ви-

русным гепатитом;  в отдельных случаях - высыпания на  коже  и

изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);

очень редко - периферический неврит, гломерулонефрит.

     Гидрохлортиазид -  аллергические  высыпания на коже,  фо-

тосенсибилизация;  в  очень  редких  случаях  -  некротический

васкулит,  тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия,

угнетение деятельности костного мозга;  гипокалиемия, гипонат-

риемия,  гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз и гиперкаль-

циемия (необходимо провести дифференциальную диагностику с ги-

перпаратиреозом); внутрипеченочный холестаз и желтуха, панкре-

атит;  гиперурикемия,  гипергликемия, глюкозурия или ухудшение

обменных  процессов  при диабете;  повышение липидов в крови в

ответ на большие дозы; идиосинкразия (отек легкого).

 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивный эффект адель-

фана-эзидрекса К усиливается при одновременном  приеме  других

понижающих давление средств (таких как гуанетидин,  метилдопа,

бета-блокаторы,  вазодилататоры,  антагонисты  кальция).   Со-

путствующее лечение калийсодержащими диуретиками и ингибитора-

ми АКФ может привести к  задержке  калия.  Препарат  усиливает

центральное седативное действие алкоголя,  обезболивающих пре-

паратов,  антигистаминных и  психотропных  средств  (трицикли-

ческих  антидепрессантов)  на ЦНС,  также может усилить эффект

адреналина или  других  симпатомиметических  веществ  (следует

проявлять осторожность при применении противокашлевых средств,

глазных капель и капель в нос).

     Кроме того, могут возникать реакции связанные с отдельны-

ми компонентами.  Применение резерпина в сочетании с антиарит-

мическими  средствами и препаратами наперстянки может вызывать

синусовую брадикардию. Резерпин уменьшает активность леводопы.

Назначение дигидралазина незадолго до или после применения ди-

азоксида может вызвать выраженную гипотензию.  При  назначении

гидрохлортиазида  следует  регулярно проводить контроль уровня

лития у пациентов,  которые получают литий и одновременно при-

нимают  гидрохлортиазид.  Тиазиды усиливают воздействие произ-

водных кураре.  Гипокалиемическое действие тиазидов может быть

повышено введением кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина и кар-

беноксолона. При необходимости следует пересматривать дозиров-

ку инсулина или пероральных антидиабетических препаратов.  Со-

путствующее назначение определенных НПВП (например,  индомета-

цина)  может  ослабить  диуретическое и гипотензивное действие

тиазидов. Были отдельные сообщения о нарушении функций почек у

предрасположенных к этому больных.

     ПЕРЕДОЗИРОВКА: появление головной  боли,  головокружений,

сонливости,   ухудшение   сознания,   кома,   экстрапирамидные

расстройства,  судороги,  парестезии и миоз.  Может  появиться

тошнота,  рвота,  диарея. Наблюдались тахикардия и гипотензия,

которые могут привести к обмороку; иногда - ишемия миокарда со

стенокардией  и нарушения сердечного ритма.  К тому же,  могут

наблюдаться угнетение дыхания,  электролитные нарушения, судо-

роги икроножных мышц, олигурия.

     Лечение - вызвать рвоту или промыть желудок, дать активи-

рованный уголь. При наличии ортостатической гипотензии необхо-

димо уложить больного,  ввести плазмозаменители и  скоррегиро-

вать содержание электролитов.  При необходимости следует осто-

рожно ввести вазоактивные  вещества.  Если  возникает  диарея,

следует  назначить антихолинергические средства.  Для борьбы с

эпилепсией или судорогами - медленно в/в вводить  противосудо-

рожные средства, например, диазепам. В случае сильного угнете-

ния дыхания - проводить искусственное дыхание.  Так как резер-

пин оказывает длительное действие, необходимо наблюдать за па-

циентом в течение 72 часов.

     УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в сухом, прохладном месте.

     ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

 <<< Медицинские препараты