Вся библиотека >>>

Оглавление книги >>>

 


Медицинские препараты


справочник

 

ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция)

 

Другие книги раздела МЕДИЦИНА:

Медицинская энциклопедия

Энциклопедия народного целительства

Домашний лечебник

Энциклопедия самолечения. Лечимся дома природными средствами

Лекарственные растения. Михаил Носаль, Иван Михайлович Носаль

Как лечились наши деды. Лечебник Куренева

О мышлении в медицине. Гуго Глязер

Домашний Доктор. Справочник, краткий словарь медицинских терминов

Исцеление человека. Андреев

Ревматические болезни

Свертывание крови

Исследования зрительной деятельности человека

Тяжелая закрытая травма черепа и головного мозга

Внезапная смерть

Резервы здоровья наших детей

Чудо голодания

Подсознание может всё

Как надо питаться

Гомеопатия: Гомеопатическая клиническая фармакология

"Физиология человека"

"Секреты китайской медицины. Цигун"

     СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лак-

тата амринона  (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один  лактат)  и

0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта,  раство-

ренного в воде для инъекций.

     ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам  лактат  инъекционный  является

положительным   инотропным   средством   с   сосудорасширяющим

действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гли-

козидов наперстянки и от катехоламинов.  Механизм его инотроп-

ного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не

является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибиру-

ет циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает со-

держание ц-АМФ в клетке.

     В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибиру-

ет деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы.  Винкорам

уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляю-

щего действия на гладкую мускулатуру сосудов.

     ФАРМАКОКИНЕТИКА: после  в/в  введения одноразовой дозы от

0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанав-

ливается на уровне 1,2 л/кг.  Период полураспада достигает 3,6

часов.  У больных с застойными  явлениями  период  полураспада

достигает около 5,8 часов.  По различным данным,  с протеинами

плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.

     Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил,  N-ацетат,

О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с  мо-

чой.

     Продолжительность действия препарата зависит от дозы  (от

30  мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг).  В

рамках этих доз наблюдается  снижение  легочного  капиллярного

давления  и  общего периферического сопротивления,  пропорцио-

нального введенной дозе (среднее максимальное снижение  -  29%

для капиллярного легочного давления и 33% для системного пери-

ферического сопротивления).  При дозах до 3 мг/кг  наблюдается

снижение  диастолического давления (до 13%),  пропорциональное

введенной дозе.  При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%).

Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических пара-

метров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в тече-

ние нескольких часов после ее окончания.

     У больных,  принимающих  препараты  дигиталиса,  введение

лактата амриона является эффективным,  и не вызывает симптомов

гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама сумми-

руется с действием гликозидов.

     ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность.  Винкорам рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стационара.

     ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в

неразбавленном виде,  либо разбавленный в растворе  хлористого

натрия  при  концентрации  от  1 мг/мл до 3 мг/мл.  Полученный

раствор следует употреблять в течение 24 часов.  Начальная ра-

зовая доза - 0,75 мг/кг,  в/в медленно (за 2-3 мин); поддержи-

вающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин,  при необходимости можно ввести

дополнительную  разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после на-

чала  перфузии;  обычная  скорость  вливания  составляет  5-10

мкг/кг/мин,  общая  дневная  доза  (включая начальную дозу) не

должна превышать 10 мг/кг.  На ограниченном числе больных име-

ется  опыт  использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки

при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продол-

жительность курса лечения определяются индивидуально.

     Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства  боль-

ных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показа-

тели сердечной деятельности находятся в  линейной  зависимости

от  плазменных  концентраций  в  пределах  от  0,5 мкг/мл до 7

мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не прово-

дились.

     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к  амринону

или бисульфитам.

     МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью

у  больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного

ствола,  без хирургической коррекции; при гипертрофическом су-

баортальном стенозе.

     В связи с возможностью появления гипотензии,  тахикардии,

суправентрикулярной  аритмии,  винкорам  следует  назначить  с

большой осторожностью и при постоянном  контроле  АД,  частоты

сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следу-

ет снизить дозы,  или отменить лечение до восстановления  нор-

мального количества тромбоцитов.

     В связи с изменениями минутного  сердечного  выброса,  и,

следовательно, перфузии почек следует контролировать показате-

ли водно-электролитного баланса.  В случае умеренной  почечной

недостаточности  (креатинин  плазмы  20-40 мг/л) винкорам вво-

дится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креа-

тинина более 20 мг/л,  поддерживающая доза должна быть снижена

на половину.

     Не было  проведено  исследований  по влиянию винкорама на

больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случа-

ях применять препарат не рекомендуется.

     БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ:  применять не рекоменду-

ется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей

не установлены.

     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ:  в/в введение винкорама вызвало падение

количества тромбоцитов  ниже  100000/куб.мм  у  2,4%  больных.

Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном ле-

чении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекраще-

нии курса лечения.  Исследования костного мозга,  проводимые у

больных  получающих  амринон,  показали  отсутствие  миелодеп-

рессивного  действия  препарата.  Гастроинтестинальные реакции

наблюдаемые при введении винкорама включают:  тошноту  (1,7%),

рвоту  (0,9%),  абдоминальные  боли (0,4%) и анорексию (0,4%).

Сердечно-сосудистые  реакции  -  аритмии  (3%)  и   гипотензия

(1,3%).  Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внут-

ривенного введения.  Наблюдались несколько случаев реакций по-

вышенной  чувствительности  у пациентов,  получающих амринон в

течение 2-х недель:  перикардит, плеврит и асцит; миозит с по-

явлением  теней  при  рентгенологическом  исследовании грудной

клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в

легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные

реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амрино-

на  включали:  повышение  температуры  (0,9%),  боль в грудной

клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).

     Снижение количества  тромбоцитов (до 150000/куб.мм) явля-

ется обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изме-

нения  дозировки,  количество  тромбоцитов  может стабилизиро-

ваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала тера-

пии,  без клинических последствий. Рекомендуется проверить ко-

личество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать

его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает

ниже,  чем 150000/куб.мм,  возможно снизить суточную дозу  или

отменить амринон.  При наличии побочных реакций со стороны ор-

ганов пищеварения,  необходимо оценить соотношение благоприят-

ных  и неблагоприятных эффектов.  При симптомах реакции гипер-

чувствительности препарат следует отменить.

     В связи с сосудорасширяющим действием винкорам может ока-

зать гипотензивный эффект. В этом случае следует сократить до-

зы или отменить препарат, принять меры для нормализации крово-

обращения. Специфического антидота не существует.

     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не наблюдались неблагопри-

ятные взаимодействия при одновременном применении  с  винкора-

мом: гликозидов наперстянки, лидокаина, хинидина, метопролола,

пропранолола,  гидралазина,  празозина,  изосорбида динитрата,

нитроглицерина, хлорталидона, этакриновой кислоты, фуросемида,

гидрохлортиазида, спиронолактона, каптоприла, гепарина, калие-

вых добавок, инсулина, диазепама.

     При одновременном применении амринона и дизопирамида  от-

мечен случай гипотензии.

     Происходит медленное химическое взаимодействие (в течение

24 часов) при смешивании раствора винкорама для в/в введения с

раствором,  содержащим декстрозу (глюкозу). Винкорам не должен

разбавляться растворами, содержащими декстрозу, глюкозу, ввиду

химического взаимодействия.  Нельзя смешивать в  одном  объеме

винкорам  и  фуросемид из-за физико-химической несовместимости

этих препаратов и образования осадка.

     ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул (по 20 мл) в упаковке.

 <<< Медицинские препараты