Вся библиотека >>>

Оглавление книги >>>

 


Медицинские препараты


справочник

 

АМЛОДИПИН

 

Другие книги раздела МЕДИЦИНА:

Медицинская энциклопедия

Энциклопедия народного целительства

Домашний лечебник

Энциклопедия самолечения. Лечимся дома природными средствами

Лекарственные растения. Михаил Носаль, Иван Михайлович Носаль

Как лечились наши деды. Лечебник Куренева

О мышлении в медицине. Гуго Глязер

Домашний Доктор. Справочник, краткий словарь медицинских терминов

Исцеление человека. Андреев

Ревматические болезни

Свертывание крови

Исследования зрительной деятельности человека

Тяжелая закрытая травма черепа и головного мозга

Внезапная смерть

Резервы здоровья наших детей

Чудо голодания

Подсознание может всё

Как надо питаться

Гомеопатия: Гомеопатическая клиническая фармакология

"Физиология человека"

"Секреты китайской медицины. Цигун"

     СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

     Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-

-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6

-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-

воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна

567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

     ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин  блокирует  поступление ионов

кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

     Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-

ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы  сосу-

дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-

дию пока окончательно не  установлено,  но  амлодипин  снижает

ишемию следующими двумя путями:

     - амлодипин расширяет периферические  артериолы  и  таким

образом  снижает  общее периферическое сопротивление (постнаг-

рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не

возникает рефлекторная тахикардия,  такая нагрузка сердца сни-

жает потребление энергии миокардом и потребность в  кислороде,

что,  вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении

ишемии миокарда;

     - механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-

рение главных коронарных артерий и  коронарных  артериол,  как

нормальных,  так и ишемизированных участков.  Это обеспечивает

увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-

ющих  спазмами  коронарных  артерий (нестабильной стенокардией

или стенокардией Принцметала).

     ФАРМАКОКИНЕТИКА: при  пероральном  приеме терапевтической

дозы амлодипин хорошо  всасывается,  его  содержание  в  крови

достигает  максимального уровня через 6-12 часов после приема.

Объем распределения составляет приблизительно 2  л/кг.  Период

полувыведения  из  плазмы  составляет  около 35-50 часов,  что

соответствует назначению одной дозы в сутки.  Равновесная кон-

центрация  в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-

янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он

превращается в неактивные метаболиты,  при этом 10% неизменен-

ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

     У больных  гипертонией разовая суточная доза обеспечивает

клинически значимое снижение АД как в положении лежа,  так и в

положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-

рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-

зии.

     У больных стенокардией суточная дневная  доза  амлодипина

увеличивает  время  активной  деятельности  и  снижает частоту

приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

     Амлодипин не  вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-

лических последствий или изменений липидов плазмы  и  пригоден

для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

     Исследования in vitro показали,  что приблизительно 97,5%

циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

     ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального  лечения  гипертонии  и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных.  Больным, недостаточно

реагирующим  на  какой-либо  один антигипертензивный препарат,

можно с успехом применять также амлодипин,  в сочетании с тиа-

зидными  диуретиками,  бета-адреноблокаторами или ингибиторами

АКФ.

     Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-

карда,  вызванной как постоянной  непроходимостью  (стабильная

стенокардия),  так  и спазмами коронарных сосудов (стенокардия

Принцметала или вариантная стенокардия);  может использоваться

в  тех случаях,  когда клинические показания свидетельствуют о

возможности вазоспастического (вазоконстриктивного)  компонен-

та,  но  его  наличие не подтвержено,  а также может использо-

ваться самостоятельно или в сочетании с другими  антиангиналь-

ными препаратами у больных стенокардией,  которые не поддаются

лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-

торов.

     ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной

дозой  является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки.  Эта доза может

быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-

ции больного.

     Какой-либо корректировки дозы амлодипина при  одновремен-

ном  применении тиазидных диуретиков,  бета-адреноблокаторов и

ингибиторов АКФ не требуется.

     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

     ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более

высокие концентрации амлодипина в плазме,  чем у более молодых

людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех

же  дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,

так и молодыми пациентами.  Поэтому им  рекомендуются  обычные

режимы приема.

     Применение у больных с почечной недостаточностью -  амло-

дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов,  при

этом 10%  препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-

нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью

почечной недостаточности.  Амлодипин может применяться для ле-

чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во

время диализа.

     Применение у больных с нарушением функции печени - период

полувыведения амлодипина увеличивается у больных с  нарушенной

функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-

ны.  Поэтому при их лечении следует проявлять особую  осторож-

ность.

     БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ:  безопасность применения

амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-

новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на

беременных животных за исключением задержки родов и увеличения

продолжительности схваток у крыс в дозе,  в 50 раз превышающей

максимальную рекомендуемую дозу для человека.  Соответственно,

применение в период беременности рекомендуется  только  в  тех

случаях,  когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-

дет преобладать над потенциальным риском.

     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ:  амлодипин  хорошо переносится.  В ходе

клинических испытаний с применением плацебо,  в которых участ-

вовали  больные  гипертонией и стенокардией,  наиболее частыми

побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-

нота,  гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-

нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта-

ния амлодипина отмечено не было.

     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  амлодипин успешно применя-

ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато-

рами,  ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия,

нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио-

тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

     Специальные исследования показали, что одновременное при-

менение амлодипина и дигоксина не изменяет  уровня  содержания

дигоксина  в  сыворотке или почечное выведение дигоксина и что

одновременный прием циметидина не  влияет  на  фармакокинетику

амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не

оказывает влияния на связывание белками таких препаратов,  как

дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

     ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи  пере-

дозировки амлодипина отсутствуют.  Поскольку абсорбция амлоди-

пина протекает медленно,  в некоторых случаях может  быть  це-

лесообразным промывание желудка.

     Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная

передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо-

дилатации с последующей заменой и,  вероятно,  продолжительной

системной гипотонией.  Клинически значимая гипотензия, вызван-

ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме-

роприятий  по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы,

включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко-

нечностей.  При этом следует уделить особое внимание поддержа-

нию ОЦК и количеству выделяемой мочи.  Для восстановления  то-

нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива-

ющих препаратов при условии,  что нет  противопоказаний  к  их

введению.  Поскольку амлодипин в значительной степени связыва-

ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо

помощь.

     ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

 <<< Медицинские препараты