Вся библиотека >>>

Оглавление книги >>>

 


Медицинские препараты


справочник

 

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп)

 

Другие книги раздела МЕДИЦИНА:

Медицинская энциклопедия

Энциклопедия народного целительства

Домашний лечебник

Энциклопедия самолечения. Лечимся дома природными средствами

Лекарственные растения. Михаил Носаль, Иван Михайлович Носаль

Как лечились наши деды. Лечебник Куренева

О мышлении в медицине. Гуго Глязер

Домашний Доктор. Справочник, краткий словарь медицинских терминов

Исцеление человека. Андреев

Ревматические болезни

Свертывание крови

Исследования зрительной деятельности человека

Тяжелая закрытая травма черепа и головного мозга

Внезапная смерть

Резервы здоровья наших детей

Чудо голодания

Подсознание может всё

Как надо питаться

Гомеопатия: Гомеопатическая клиническая фармакология

"Физиология человека"

"Секреты китайской медицины. Цигун"

     СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлори-

да,  или хлоргидрат (бутил-2-бензо(б)фуранил-3 [(диэтиламино-2

этокси)-4 дийодо-3,5 фенил] кетон.

     ФАРМАКОДИНАМИКА: антиангинальная  активность  обусловлена

уменьшением потребления миокардом кислорода за счет умеренного

снижения периферической сосудистой резистентности и уменьшения

ЧСС;  ингибированием, без их блокирования, альфа- и бета-адре-

нергических реакций;  увеличением коронарного кровотока  путем

непосредственного  воздействия  на гладкую мускулатуру артерий

миокарда.

     Антиаритмическая активность  обусловлена увеличением про-

должительности потенциала действия сердечной мышцы без измене-

ния  его  высоты  и  скорости  подъема  (III  класс по Vaughan

Williams).  Изолированное  удлинение  3-ей   фазы   потенциала

действия  обусловлено замедлением калиевых токов без изменения

натриевых и кальциевых.  Вызывает эффект брадикардии  за  счет

уменьшения синусового автоматизма и торможения внутрисинусовой

проводимости;  это действие не снимается  атропином.  Кордарон

оказывает альфа- и бета-адреноблокирующее действие.  Замедляет

синоаурикулярную, предсердную и АВ проводимость, причем, более

существенно,  при  ускоренном ритме.  Не изменяет желудочковую

проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает воз-

будимость  миокарда на всех уровнях.  Замедляет проводимость и

увеличивает рефрактерный период дополнительных  предсердно-же-

лудочковых путей.

     ФАРМАКОКИНЕТИКА: амиодарон - препарат  с  низкой  доступ-

ностью и выраженным сродством к тканям, его период полураспада

составляет в среднем 28 дней.  В течение  первых  дней  приема

препарат накапливается в тканях, прежде всего мышечной и жиро-

вой,  его выведение начинается через несколько дней  и  равно-

весие введение-выведение устанавливается по истечении периода,

равного, в среднем, одному месяцу, с индивидуальными колебани-

ями.  Наличие  тканевого запаса необходимо для обеспечения его

терапевтической активности. Этот запас постоянен при адаптиро-

ванном ежедневном введении препарата. Часть йода отделяется от

молекул и выделяется с мочой в форме йодата, что, при ежеднев-

ном приеме 200 мг кордарона,  соответствует 6 мг, выделяемым в

течение 24 часов. Остальная часть молекулы, т.е. большая часть

йода,  выделяется с фекальными массами после прохождения через

печень.  После прекращения лечения  выведение  продолжается  в

среднем в течение 7 месяцев, остаточный эффект кордарона может

проявляться в период от 10 дней до 1 месяца.

     ПОКАЗАНИЯ: стенокардия,  ассоциированная  с сердечной недостаточностью,  неконтролируемой из-за  противопоказаний  или неэффективности лечения; стенокардия ассоциированная с наруше-

ниями ритма;  тяжелые,  неподдающиеся другой терапии нарушения

ритма; лечение кризов и предупреждение рецидивов при нарушени-

ях предсердного ритма,  при нарушениях узлового ритма, при на-

рушениях   желудочкового   ритма,  нарушениях  ритма  по  типу

Wolff-Parkinson-White.

     ДОЗИРОВКА: особенностью является направленно быстрое соз-

дание тканевой насыщенности,  необходимой для  терапевтической

активности  препарата,  затем  поддержание достигнутого уровня

без увеличения дозы. Лечение проводится в 2 этапа: при насыще-

нии  - 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней;  эта доза может

доходить до 4 или 5 таблеток в сутки;  для установления дозы и

длительности  приема руководствуются клиническими и/или элект-

рокардиографическими данными.  Поддерживающее лечение -  мини-

мальная эффективная доза должна устанавливаться с большой тща-

тельностью,  она варьирует у пациентов от 0,5 таблетки (1 таб-

летка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки, имея целью снижение

побочных явлений,  связанных с накоплением препарата; рекомен-

дуются терапевтические "окна" (2 дня в неделю), учитывая оста-

точное терапевтическое действие препарата.

     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютными противопоказаниями являются

синусовая брадикардия и идиопатический или вторичный синоаури-

кулярный блок;  АВ блок,  сопровождающийся или не сопровождаю-

щийся нарушениями ритма;  дистиреозы; ассоциации с лекарствен-

ными формами, дающими пароксизмальную желудочковую тахикардию;

беременность,  кроме исключительных случаев, из-за риска тире-

оидных нарушений у плода.

     Относительные - ассоциация с  бета-блокаторами  и  слаби-

тельными.

     ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: уменьшение ЧСС может быть более выражен-

ным у престарелых больных;  изменение ЭКГ,  вызванное кордаро-

ном, состоит в своеобразном изменении зубца Т, свидетельствую-

щем об удлинении реполяризации,  и в возможном появлении зубца

U,  что является признаком терапевтической насыщенности,  а не

токсичности препарата,  не являясь противопоказанием к продол-

жению лечения;  присутствие йода в молекуле модифицирует неко-

торые тиреоидные тесты.

     МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:  побочные  реакции  связаны,  чаще

всего,  с лекарственной передозировкой,  их можно избежать или

свести до минимума, тщательно устанавливая минимальную поддер-

живающую дозу; во время лечения советуется избегать пребывания

на солнце или защищаться от солнечных лучей; у больных с нару-

шениями  функции  щитовидной железы в анамнезе или в их семье,

лечение,  если оно необходимо,  должно назначаться с  осторож-

ностью,  в минимально активных дозах и при строгом клиническом

и биологическом контроле.

     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: офтальмологические - роговичные отложе-

ния,  почти постоянные у  взрослых,  обычно  локализованные  в

подзрачковой области,  не являющиеся ни в коем случае противо-

показанием к продолжению лечения, в исключительных случаях они

могут сопровождаться перцепцией цветовых ореолов,  возникающих

при ослепительном свете. Состоящие из липидных комплексов, эти

роговичные  отложения полностью исчезают через несколько меся-

цев после прекращения  лечения.  Были  зарегистрированы  также

несколько  случаев  снижения  остроты и четкости зрения,  хотя

связь с приемом препарата в настоящее  время  не  установлена.

При  появлении  этих  симптомов  необходимо офтальмологическое

обследование.

     Кожные проявления,  касающиеся открытых частей тела - от-

мечены случаи фототоксичности  на  ультрафиолетовое  облучение

различной  интенсивности,  от простой эритематозной реакции до

отечной реакции.  Улучшение состояния  спонтанное,  в  течение

нескольких дней. Возможны рецидивы, их интенсивность и частота

могут послужить поводом к прекращению  лечения.  Рекомендуется

избегать ультрафиолетового облучения.  Кожные пигментации, ли-

лового или серо-гудронного цвета, исключительно редки; появля-

ются при повышенных ежедневных дозировках, применяемых в тече-

ние длительного периода; после прекращения лечения сохраняются

длительное время (10-24 месяца).

     Без клинических проявлений  дистиреоза,  диссоциированные

изменения  содержания  тиреоидных гормонов в крови (увеличение

Т4, Т3 нормальное или слегка сниженное) не являются показанием

к  прекращению лечения;  гипотиреозы имеют обычно классическую

форму: увеличение веса, апатия, сонливость, увеличение ТСН яв-

ляется диагностическим признаком; прекращение лечения кордаро-

ном должно сопровождаться гормональной терапией в течение  1-3

месяцев. Отмена препарата не обязательна и, если этого требуют

показания, можно продолжать лечение амиодароном в ассоциации с

комплексной терапией на базе L-тироксина; ТСН является показа-

телем,  на который ориентируются при определении доз. Гиперти-

реозы более трудны для диагностики: скудная симптоматика (лег-

кое,  трудноинтерпретируемое похудание,  уменьшение  антианги-

нальной  и/или  антиаритмической активности),  психиатрические

формы у престарелых.  Снижение ТСН позволяет установить  диаг-

ноз.  Прекращение  назначения амиодарона в таком случае обяза-

тельно и обычно является достаточным,  чтобы через 3-4-недель-

ный период обеспечить клиническое выздоровление. Если же тире-

отоксикоз требует внимания, сам по себе или учитывая его влия-

ние на нарушенный энергетический баланс миокарда,  и, учитывая

непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препа-

ратов,  рекомендуется  проведение кортикотерапии в достаточных

дозах (1 мг/кг) и достаточно длительной по времени (3 месяца).

Систематический  контроль за состоянием функции щитовидной же-

лезы обязателен только для лиц с тиреоидным  "риском"  (случаи

заболевания в семье, неясные случаи в анамнезе).

     Диффузные интерстициальные пневмонии редки (меньше 0,5%).

Прогноз более благоприятный при ранней диагностике. Клинически

можно наблюдать появление или усиление одышки  при  нагрузках,

кашель,  сопровождающийся  или не сопровождающийся изменениями

общего состояния (похудание), иногда лихорадка. Более выражен-

ная клиническая картина может проявляться в форме синдрома ды-

хательной недостаточности. Наиболее часто выявляет интерстици-

альные изменения рентгенологическое обследование.  Диагностика

интерстициального синдрома предусматривает исключение  класси-

ческой этиологии и базируется на результатах бронхо-альвеоляр-

ного лаважа. Немедленная остановка лечения амиодароном, прове-

дение  терапии  с применением кортикоидов (или без,  в зависи-

мости от интенсивности интерстициального синдрома),  сопровож-

дается обычно (через 3-4 недели) уменьшением клинической симп-

томатики, рентгенологическое и функциональное улучшение насту-

пает через 3-6 месяцев.  Кортикотерапия,  если она проводится,

должна быть достаточной (больше 1 мг/кг) и длительной (6 меся-

цев).

     Неврологические проявления очень редки. Речь идет, прежде

всего,  о  периферических невропатиях,  вписывающихся иногда в

картину гипотиреоза,  они чаще дистальные,  чем проксимальные,

затрагивающие нижние,  или верхние и нижние,  конечности.  Па-

рестезии обычно предшествуют двигательной нарушениям. Невропа-

тии  наблюдаются  в основном у больных,  получающих повышенные

дозы в течение 2-3 лет.  После отмены препарата полное восста-

новление наступает через промежуток времени (1-6 месяцев), за-

висящий от интенсивности поражения. Исключительно редки другие

неврологические  расстройства - дрожь экстрапирамидального ти-

па, мозжечковая атаксия.

     Печеночные проявления  очень  разнообразны  по  частоте -

увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лече-

ния, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или

при снижении дозы препарата;  острые поражения печени  (слабая

желтуха  с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и про-

текают без специфических гистологических проявлений, они быст-

ро исчезают после прекращения лечения препаратом;  хронические

гепатиты,  сопровождающиеся увеличением  печени  с  повышением

трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкоголь-

ного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения

восстанавливаются обычно через 2-3 месяца,  но гистологические

изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев.  Ре-

комендуется осуществлять наблюдение за функцией печени.  Повы-

шение уровня трансаминаз ( выше,  чем в 2 раза по сравнению  с

нормой) диктует необходимость регулярного клинического контро-

ля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

     Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита.

     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  противопоказаны ассоциации

с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную

желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами  (беп-

ридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не

обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, пренилами-

ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та-

хикардии с возможностью смертельного  исхода.  Нерекомендуемые

ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома-

тизма (выраженная брадикардия)  и  проводимости;  слабительные

стимулирующего  характера из-за риска пароксизмальной желудоч-

ковой тахикардии,  в этих случаях необходимо использовать дру-

гой тип слабительных.

     Лекарственные средства,  сочетания  с  которыми   требуют

осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла-

дающие гипокалиемизирующими свойствами,  употребляемые в моно-

терапии или в ассоциациях;  кортикоидные препараты (глюко, ми-

нерало),  употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе-

мый  в/в.  Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или

ее корригировать,  наблюдать за интервалом QT и, при появлении

пароксизмальной  тахикардии,  прекратить  введение антиаритми-

ческих препаратов (практиковать электросистолическую  стимуля-

цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек-

та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не-

обходимость  более частого контроля уровня протромбина и адап-

тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после

его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав-

томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости

(синергизм действия),  для дигоксина - возможно увеличение его

содержания в крови,  увеличивающее риск нарушений  автоматизма

(необходимо  осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап-

тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе-

ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров-

ки,  осуществлять,  при возможности,  контроль плазматического

уровня фенитоина.

     ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо-

жет быть причиной побочных явлений.

     ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков-

ке.

 <<< Медицинские препараты